Диклофенак

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИКЛОФЕНАК

Регистрационный номер: Р №004025/01
Торговое название: ДИКЛОФЕНАК
Международное непатентованное название: диклофенак.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 100 мг
Состав:
В 1 таблетке содержится:
Ядро: активное вещество: диклофенак натрия - 100 мг;
Вспомогательные вещества: Метоцель К4М, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Оболочка: Опадрай желтый OY 7915: Гидроксипропил метил целлюлоза, сансет желтый (Е 110), полиэтилен гликоль 4000, тальк, сахар молочный (лактоза).

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
КОД АТХ: М02АА15

Фармакологические свойства:
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика:
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. В случае приема препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость;  Максимальная концентрация в синовиальной жидкости  наблюдается на 2-4 ч  позже,  чем в плазме.  Период попувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч  (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного  вещества  подвергается  метаболизму во  время  "первого  прохождения" через печень.
Метаболизм   происходит в   результате   многократного  или  однократного  гидроксилирования   и  конъюгирования  с глюкуроновой   кислотой.   В   метаболизме   препарата   принимает   участие   ферментная   система   Р450   CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У  больных  с  хроническим  гепатитом   или  компенсированным   циррозом   печени   фармакокинетические  параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению:
Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,  псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий   спондилоартрит;   подагрический   артрит,   ревматическое   поражение   мягких   тканей,   остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии  инфекционно-воспалительных заболеваний уха,  горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эроэивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью:
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Побочные эффекты:
Желудочно-кишечный тракт: чаще 1% - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; реже 1% - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит,  сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение),  некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Нервная система:  чаще  1%  -  головная  боль,   головокружение;  реже   1%  -  нарушение  сна,  сонливость,  депрессия, раздражительность,  асептический  менингит (чаще  у  больных  системной  красной  волчанкой  и другими  системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Органы чувств: чаще 1% - шум в ушах; реже 1% - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы: чаще 1% -   кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некропиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система: чаще 1% -задержка жидкости; реже 1% - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения и иммунная система: реже 1% - анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения,   тромбоцитопения,   эозинофилия,  агранулоцитоз,   тромбоцитопеническая   пурпура,   ухудшение   течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).
Дыхательная система: реже 1 % - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Сердечно-сосудистая система: реже  1% - повышение артериального давления; застойная сердечная  недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% - анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка:
Симптомы: рвота,  головокружение, головная боль, одышка,  помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает   вероятность   возникновения   побочных   эффектов   других   НПВП   и   глюкокортикостероидные   средства (кровотечения в   желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вапьпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простатандинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания:
В период лечения  препаратом следует проводить систематический контроль картины  периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.  Пациентам,   принимающим   препарат,   необходимо  воздерживаться  от  видов  деятельности,  требующих  повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска:
По  10 таблеток в  контурной  ячейковой упаковке  из  поливинилхлоридной  пленки  и  фольги  алюминиевой  печатной лакированной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Упаковка для стационаров.
По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.
По 500,1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Условия хранения: Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 2 года. Не следует принимать препарат после окончания срока годности.
Отпуск из аптек. По рецепту.