На главную страницу Обратная связь Карта сайта
Гланая страница
Каталог О компании
Прайс-лист Новости
Контакты Вакансии
Все разделы каталога:
Задайте вопрос
Вы находитесь в разделе:
Главная > Каталог > Флуконазол

Флуконазол

Торговое наименование: Флуконазол (Fluconazole)

Международное наименование: Флуконазол (Fluconazole)

Страна-производитель: Россия

Фирма-производитель: ЗиО-Здоровье ЗАО

Формы выпуска: капсулы 150 мг (банки полимерные, упаковки ячейковые контурные)

Состав: флуконазол 150 мг

Фармакологическая группа: противогрибковое средство

Фармакологическая группа по АТК: J02AC01 Флуконазол

Фармакологическое действие: противогрибковое

Номер регистрации препарата: Р №003872/01

Даты регистрации, перерегистрации: 27.12.2004

Коды ТН ВЭД РФ: 3004 90 190 9, 3004 90 990 9

Фармакодинамика: Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Фармакокинетика: Абсорбция - высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг - 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при в/в введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы - 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение "ударной" дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещЙства в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в СМЖ, при грибковом менингите концентрация в СМЖ составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи - 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы - 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю - 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 - 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% - в неизмененном виде, 11% - в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания: Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- иЙи лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Режим дозирования: Внутрь. Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем - по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед). Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время. При орофарингеальном кандидозе - 50-100 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией - 14 дней и более. Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии - по 150 мг 1 раз в неделю. При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, - 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза. При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) - 50-100 мг/сут, длительность лечения - 14-30 дней. При вагинальном кандидозе - 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение. При баланите, вызванном Candida, - 150 мг/сут однократно. Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза - 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза - 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут. При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах - 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения - 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп). При отрубевидном лишае - 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед. При онихомикозе - 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно. При глубоких эндемических микозах - 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес - при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес - при споротрихозе и 3-17 мес - при гистоплазмозе. У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей). Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек - 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) - 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе). Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, - 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении. Для новорожденных детей интервал между введениями препарата - 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч. У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (КК менее 50 мл/мин) режим дозировЙния следует скорректировать, как указано ниже. При ХПН первоначально вводится "ударная" доза 50-400 мг; при КК более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при КК 11-50 мл/мин - 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, - 1 дозу после каждого диализа.

Побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль, редко - нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, редко - судороги. Со стороны органов кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции. Прочие: редко - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Передозировка. Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Противопоказания: Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе).

Взаимодействие: Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина - в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина, рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических ЛС (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC - на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes).

Особые указания: Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или др. лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. При возникновении кожных высыпаний у больных с иммунодепрессией необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лайелла). Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес - безопасность и эффективность применения не установлены).

Отпуск из аптек: Отпускают без рецепта

© Фармацевтическая компания «ЗиО-Здоровье» 2008-2014.
]]>Разработка сайта - InterLabs.]]>
142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная, дом 2 (схема проезда)
Тел./факс: (495) 642-05-42, (495) 642-05-43, (495) 747-31-74
E-Mail: zio@zio-zdorovie.ru
36.

Viagra

Erectile dysfunction. Does the duration of your sex depend on the length of your penis? Let's find it out.

Buy Viagra

Cheap viagra tablets.

Rbmlxt.

Obesity

If your kid suffers from obesity think about his/her cardio-vascular system!

Obesity

Obesity Treatment

Love eating pizza and sushi? Start reading about atherosclerosis treatment!

Obesity Treatment

Weight Loss

Clinical trials proved the medication to struggle excess kilos effectively!

Weight Loss

Weight Loss Supplements

If you suffer from diabetes your condition may be worsened by excess weight!

Weight Loss Supplements

Weight Loss Pills

When it comes to children's obesity there's no time for experiments on health!

Weight Loss Pills

Fat Loss

Do you know how to slenderize in few months and maintain you weight ever since?

Fat Loss

Fat Loss Supplements

Atherosclerosis considerably decreases your mental activity! Don't become silly!

Fat Loss Supplements

Fat Loss Pills

Learn how to treat obesity at initiatory stage effectively! Get rid of ugly fat forever!

Fat Loss Pills

Acomplia

Make sure diseases connected with excess weight will not take you by surprise!

Acomplia

Buy Acomplia

The hottest news of our thin growing world! The way out was invented in 1980-s!

Buy Acomplia

Buy Acomplia Online

Find out more about the newest methods of weight loss. Come and see yourself!

Buy Acomplia Online

Slimex

Ensure your child grows up a slim and healthy person! Say severe NO to obesity

Slimex

Buy Slimex

When it comes to children's obesity there's no time for experiments on health!

Buy Slimex

Buy Slimex Online

Clinical trials proved the medication to struggle excess kilos effectively!

Buy Slimex Online

Xenical

This is the most effective weight loss treatment! You may need the information!

Xenical

Buy Xenical

Atherosclerosis considerably decreases your mental activity! Don't become silly!

Buy Xenical

Buy Xenical Online

What real happiness means for you? Weighting a little bit less is not that impossible?

Buy Xenical Online

75. Flzeaf

Obesity and treatment.

More information about Obesity Treatment.

Medical treatment of obesity.

Holistic approach to childhood obesity treatment.

Residential treatment for obesity. Read more about Obesity.